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HDAC6 inhibitors

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By Targets:	Akt (1) Aminopeptidase (1) Amyloid-β (2) Apoptosis (47) Autophagy (8) Beta-lactamase (4) Caspase (2) CDK (1) Cholinesterase (ChE) (4) Cytochrome P450 (1) DNA Methyltransferase (1) Epoxide Hydrolase (1) FGFR (1) Filovirus (1) Fluorescent Dye (1) Guanylate Cyclase (1) HDAC (155) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Demethylase (3) HIV (1) HPV (1) HSP (2) iGluR (1) JAK (1) MDM-2/p53 (1) Microtubule/Tubulin (3) Mitophagy (1) Monoamine Oxidase (1) mTOR (2) Necroptosis (1) Oxidative Phosphorylation (1) PAK (1) Parasite (3) PARP (2) PI3K (2) Pim (1) PROTACs (2) Proteasome (1) Reactive Oxygen Species (2) Tau Protein (1) Topoisomerase (2) VEGFR (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (129) Cardiovascular Disease (3) Infection (6) Inflammation/Immunology (12) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (20)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

158

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114414

HDACs/mTOR Inhibitor 1 1 篇文献验证	HDAC mTOR Apoptosis	Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC₅₀s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。

HY-B0494

Bufexamac 1 篇文献验证 Bufexamic acid	HDAC Aminopeptidase	Inflammation/Immunology Cancer
丁苯羟酸 Bufexamac 是一种具有选择性的 *Ⅱb HDAC (HDAC6, HDAC10)* 和LTA4H 双重抑制剂，*HDAC6* 和 HDAC10 的 K_d 分别为 0.53 µM 和 0.22 µM。Bufexamac 是一种非甾体抗炎药物。

HY-130493

HPB HDAC6 inhibitor HPB	HDAC	Cancer
HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。

HY-161304

HDAC6-IN-33	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。

HY-107550

HDAC6-IN-7	HDAC	Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 *HDAC6* 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。

HY-149646

HDAC6-IN-24	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 *HDAC6* 的抑制剂。

HY-151896

HDAC6-IN-14	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-14 是一种高选择性 *HDAC6* (HDAC) 抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。

HY-158030

HDAC6-IN-37	HDAC	Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 *HDAC6* 的抑制剂，具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态，减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达，抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此，HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu²⁺ 诱导的大鼠 AD 模型，调节氧化应激状态，平衡脑组织中的神经递质紊乱。

HY-117554

BRD9757	HDAC	Cancer
BRD9757 是一种有效的、无帽的、选择性的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 30 nM。与 I 类（>20 倍）和 II 类（>400 倍）HDAC 相比，BRD9757 对 HDAC6 表现出出色的选择性。

HY-156091

PI3Kα/HDAC6-IN-1	PI3K HDAC	Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC₅₀=0.17 μM)，抗癌活性好。

HY-161306

ITF5924	HDAC	Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。

HY-152235

HDAC6-IN-15	HDAC	Neurological Disease Cancer
HDAC6-IN-15 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 6 *(HDAC6)* 抑制剂。HDAC6-IN-15 对 HDAC6 具有有效的抑制活性，IC₅₀ 值为 38.2 nM。HDAC6-IN-15 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。

HY-150722

HDAC6-IN-12	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-12 (compound GZ) 是一种有效的 *HDAC6* 抑制剂。HDAC6-IN-12 通过融合到 DNA 链中引起 DNA 损伤而具有抗癌活性。HDAC6-IN-12 可用于癌症研究。

HY-157219

HDAC6-IN-26	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-26 (compound 23) 是 *HDAC6* 的有效抑制剂。

HY-149372

HDAC6-IN-17	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 *HDAC6* 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC₅₀ 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。

HY-161155

HDAC6-IN-31	HDAC	Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。

HY-156850

ITF 3756	HDAC	Cancer
ITF 3756 是一种有效的选择性 *HDAC6* 抑制剂。ITF 3756 在体外降低人单核细胞和 CD8 T 细胞上 PD-L1 的表达，并显示出抗肿瘤活性。

HY-156274

HDAC6-IN-23	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-23 (compound 9) 是一种具有口服活性的 *HDAC6* 抑制剂。

HY-161287

HDAC6-IN-32	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 *HDAC6* 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学，导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长，最终导致 CRPC 细胞凋亡。

HY-163503

HDAC6-IN-38	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (*HDAC6) 的抑制剂，IC₅₀* 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。

HY-158308

HDAC6-IN-41	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (*HDAC6) 的选择性抑制剂，可以抑制 HDAC6* 和 HDAC8 活性，IC₅₀ 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3的乙酰化。

HY-150595

HDAC6-IN-10	HDAC Microtubule/Tubulin	Cancer
HDAC6-IN-10 是一种高选择性的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.73 nM，对其他 HDAC 异构体有 144~10941 倍的选择性。HDAC6-IN-10 对多发性骨髓瘤细胞表现出抗增殖活性。

HY-149371

HDAC6-IN-16	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC6-IN-16 (compound 5c) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 抑制剂，基于 Quinazolin-4(3H)-One。HDAC6-IN-16 具有抗癌作用，抑制集落形成。HDAC6-IN-16 将细胞周期阻滞在 G2 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-156472

HDAC6-IN-25	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-25(compound 8)是一种选择性的*HDAC6*抑制剂，IC50为0.6 nM。

HY-162330

HDAC6-IN-36	HDAC	Neurological Disease
HDAC6-IN-36 (compound 11d) 是一种 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 值为 8.64 nM。 HDAC6-IN-36 诱导 PC12 细胞的神经突生长，而不产生毒性作用。

HY-150694

HDAC6-IN-11	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 为 20.7 nM，比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。

HY-156279

HDAC6-IN-22	Apoptosis HDAC	Cancer
HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 *HDAC6的抑制剂， IC₅₀为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22 诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis*)。

HY-132998

HDAC6 degrader-1	PROTACs	Others
HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC，包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解，对其他 HDAC 表现出优异的选择性，并显示出对细胞增殖的有效抑制。

HY-157323

HDAC6-IN-28	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 *HDAC6* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化-α-微管蛋白的表达。

HY-15144B

(S)-Trichostatin A (S)-TSA	HDAC	Cancer
(-)-曲古柳菌素A (S)-Trichostatin A ((S)-TSA) 是一种 *HDAC6* 选择性抑制剂，对斑马鱼 HDAC6 和人 HDAC6 的 IC₅₀ 值分别为 9.88 nM和 11.1 nM。(S)-Trichostatin A 弱抑制其他人 HDAC。

HY-149497

HDAC6-IN-19	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 *HDAC6* 抑制剂 (IC₅₀: 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖，包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。

HY-157401

HDAC6-IN-29	HDAC Apoptosis	Cancer
HDAC6-IN-29 (compound 11g)，异羟肟类似物，是一种 *HDAC6* 抑制剂。HDAC6-IN-29 对 CAL-51 细胞具有较强的抗增殖活性 (IC₅₀ = 1.17 μM)，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞聚集在细胞周期的 S 期，可用于肿瘤的研究。

HY-144395

HDAC6-IN-4	HDAC Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
HDAC6-IN-4 (C10) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 *HDAC6* 抑制剂， IC₅₀ 值为23 nM。HDAC6-IN-4 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有显著的抗肿瘤作用，且无明显毒性。

HY-157314

HDAC6-IN-27	HDAC Parasite	Infection
HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC₅₀ 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。

HY-144449

mTOR/HDAC6-IN-1	mTOR HDAC Apoptosis Autophagy	Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (*HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6* 的 IC₅₀s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。

HY-147731

HDAC6-IN-9	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 *HDAC6* 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC₅₀ 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。

HY-151261

HDAC6-IN-13	HDAC	Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 *HDAC6* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC₅₀ 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。

HY-163368

HDAC6-IN-34	HDAC	Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 *HDAC6* 抑制剂，其IC₅₀ 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。

HY-157436

HDAC6-IN-30	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂，其 IC₅₀ 21 nM，可提高细胞蛋白乙酰化水平。

HY-155671

HDAC6-IN-18	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 *HDAC6* 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM^{[1 ]}。

HY-163369

HDAC6-IN-35	HDAC	Cancer
HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 *HDAC6* 抑制剂，IC₅₀ 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性，EC₅₀ 值为40.6 μM。

HY-150774

HDAC6/HSP90-IN-2	HDAC HSP Apoptosis	Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 *HDAC6* 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。

HY-146678

HDAC6-IN-5	HDAC Amyloid-β Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
HDAC6-IN-5 (化合物 11b) 是一种有效的透过血脑屏障的 *HDAC6* 抑制剂，其 IC₅₀ 为0.025 μM。HDAC6-IN-5 对 Aβ_1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性，IC₅₀ 值分别为 1.1 和 0.88 μM。HDAC6-IN-5 可促进神经突起生长，且无明显神经毒性。

HY-146679

HDAC6-IN-6	HDAC Amyloid-β Cholinesterase (ChE)	Neurological Disease
HDAC6-IN-6 (化合物 6a) 是一种有效的透过血脑屏障的 *HDAC6* 抑制剂，其 IC₅₀ 为0.025 μM。HDAC6-IN-6 对 Aβ_1-42 自聚集和 AChE 表现出较强的抑制活性，IC₅₀ 值分别为 3.0 和 0.72 μM。HDAC6-IN-6 可促进神经突起生长，且无明显神经毒性。

HY-163207

sEH/HDAC6-IN-1	Epoxide Hydrolase HDAC	Neurological Disease
sEH/HDAC6-IN-1 (compound M9) 是一种具有选择性的，口服有效的 sEH 和 HDAC/6 双效抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2 nM (human sEH)，0.72 nM (murine sEH) 和 5 nM (HDAC6)。sEH/HDAC6-IN-1 具有镇痛和抗炎症活性。

HY-149418

BChE/HDAC6-IN-2	HDAC Cholinesterase (ChE) Tau Protein	Neurological Disease
BChE/HDAC6-IN-2 (compound 29a) 是 BChE 和 HDAC6 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 nM 和 71.0 nM。BChE/HDAC6-IN-2 具有显着的神经保护作用和活性氧 (ROS) 清除活性。BChE/HDAC6-IN-2 也是金属离子 (Fe2+ 和 Cu2+）的有效螯合剂。BChE/HDAC6-IN-2 抑制 tau 磷酸化，并表现出中等的免疫调节作用。

HY-131970

LSD1/HDAC6-IN-1	Histone Demethylase HDAC	Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-163359

CYP17A1/HDAC6-IN-1	Cytochrome P450 HDAC	Cancer
CYP17A1/HDAC6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1 和 HDAC6 的有效抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC6-IN-1 具有抗肿瘤活性。

HY-146293

HDAC6/HSP90-IN-1	HDAC HSP	Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 *HDAC6* 和 HSP90 的双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。

HY-151364

HDAC6/8/BRPF1-IN-1	HDAC	Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，K_d 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-144292

HDAC-IN-30	HDAC	Cancer
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂，靶点主要有 HDAC1 (IC₅₀=13.4 nM)，HDAC2 (IC₅₀=28.0 nM)， HDAC3 (IC₅₀=9.18 nM)，*HDAC6* (IC₅₀=42.7 nM)，HDAC8 (IC₅₀=131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-145259

HDAC6-IN-3		炔烃
HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子，是一种有效的、具有口服活性的 *HDAC6* 抑制剂，对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC₅₀ 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC₅₀=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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